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药房里来问药的人,常把“盐酸文拉法辛”、“琥珀酸地文拉法辛”和“托鲁地文拉法辛”混淆分不清。今天,让我们来看看这三种药,到底是何种亲缘关系。
药物基本信息比较
O-去甲基文拉法辛(ODV)是三者关系的核心
三种药物的活性成分(文拉法辛或ODV)均通过抑制5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取发挥抗抑郁作用。盐酸文拉法辛起药效作用的主要由文拉法辛和其代谢物ODV;琥珀酸文拉法辛起药效的就是ODV;托鲁地文拉法辛本身没有药理活性,进入人体后经水解生成ODV,产生药理活性。因此,三者的共同活性成分都是ODV,只不过盐酸文拉法辛中母药文拉法辛具有药理活性可以起到抗抑郁作用。
文拉法辛对5-HT抑制强度高于去甲肾上腺素,而ODV对去甲肾上腺素的抑制作用更强。因此两种活性成分对5-HT和去甲肾上腺素神经递质影响强度有所不同,会造成疗效上的一些差异。
缓释制剂是三者常见的剂型
✔ 缓释剂需整粒吞服,不可掰开,否则破坏缓释效果。
✔ 需每日固定时间服用,漏服后勿补服双倍剂量。
不良反应大同小异
● 常见副作用:恶心、口干、失眠(速释剂型更明显)。
● 需报告医生的情况:持续心率>100次/分、血压骤升、尿潴留。
● 撤药综合征(突然停药易诱发头晕、感觉异常,需逐步减量)。
特殊人群用药需谨慎
▲ 尚无18岁以下儿童和青少年使用的安全有效性数据。
▲ 妊娠期用药均需权衡风险。
▲ 老年患者无需因为年龄调整剂量,但用药需谨慎,剂量应个体化。同时也要考虑老年人降低的肾脏清除率。
▲ 肝功能不全:文拉法辛必须调整剂量,对于轻中度肝功能不全的患者每天总剂量必须减少50%,肝硬化患者的药物清除率有较大个体差异,建议个体化用药。地文拉法辛需减量降低日最大剂量。
▲ 肾功能不全:肾功能不全患者文拉法辛和ODV的清除半衰期延长,文拉法辛每天总剂量必须减少25-50%,透析治疗患者须减少50%。地文拉法辛需减量使用。
药代动力学比较
他们都含有“文拉法辛”四个字,但是您所指的“文拉法辛”可能根本就不是它。听了咱药师的分析,您清楚了吗?
关于用药疑惑,您还可以到药师门诊与我们面对面。
药师门诊:周四下午 3号楼1楼110诊室
文中图片部分来源网络
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素材来源:药剂科(王玉文)
编辑:BB